氯膦酸二鈉（Clodronate）作為治療溶骨性疾病的藥物主要成分，本身無毒。靜脈給予游離氯膦酸二鈉后，開始的半衰期為2小時，隨后半衰期逐漸縮短，在48小時內(nèi)80%藥物以原形隨尿排出。同時，游離氯膦酸鹽也不易通過細胞膜的磷脂雙層而直接進入細胞內(nèi)。
脂質(zhì)體（Liposome）如果是由磷脂酰膽堿和膽固醇制備）也沒有毒性，是一種理想的運輸載體和包封載體。脂質(zhì)雙層的封閉囊泡結(jié)構(gòu)，一方面可以運載效應(yīng)分子，另一方面可以與細胞膜融合，將效應(yīng)分子遞送到細胞內(nèi)。
游離氯膦酸二鈉和脂質(zhì)體屬性互補，脂質(zhì)體包裹氯膦酸二鈉后，不易通過脂質(zhì)體的磷脂雙層逸出，而脂質(zhì)體易被內(nèi)皮網(wǎng)狀系統(tǒng)（ERS）迅速吞噬。這意味著氯膦酸二鈉一旦使用脂質(zhì)體作為“特洛伊木馬”送到吞噬細胞中，就不會從細胞中逃逸出來。在巨噬細胞溶酶體磷脂酶的作用下，脂質(zhì)體的雙層結(jié)構(gòu)被泡壞（“木馬”打開），溶解在脂質(zhì)體雙層之間的水性區(qū)室中的氯膦酸二鈉被釋放到細胞中，氯膦酸鹽在細胞內(nèi)積累，并且在超過閾值濃度后，細胞被不可逆地損傷而凋亡，從而起到清除吞噬“木馬”的巨噬細胞（J.Immunol.Meth.193：93-99,1996）。
這種方法，包裹有氯膦酸二鈉的脂質(zhì)體被用作細胞內(nèi)引入和積累效應(yīng)分子的“特洛伊木馬”，稱為“特洛伊木馬策略”。
1. Van Rooijen,N., Sanders,A., Van den Berg,T., 1996. Apoptosis of macrophages induced by liposome-mediated intracellular delivery of drugs. J. Immunol. Meth.. vol. 193. pp. 93-99.
2. Van Rooijen,N. and Sanders,A., 1994. Liposome mediated depletion of macrophages: Mechanism of action, preparation of liposomes and applications. J. Immunol. Meth.. vol. 174. pp. 83-93.
3. Van Rooijen, N., Bakker, J., Sanders, A., 1997. Transient suppression of macrophage functions by liposome-encapsulated drugs. Trends Biotechnol.. vol. 15. pp. 178-185.
