脂質體的結構，于1965被英國劍橋Alec D. Bangham發現。Alec D. Bangham被譽為脂質體之父。晚年時期，他在著名生物學雜志FASEB的 Milestones系列（2005年）和Essay系列（2009）發表過論文。Alec D. Bangham于2010年3月9日在家中安靜離世，享年88歲。國外多家媒體報道了該消息，加州大學生物分子工程科學家 撰寫了訃告，并發表在著名生物學雜志FASEB J.
Alec D. Bangham發現當兩性分子如磷脂分散于水相時，分子的疏水尾部傾向于聚集在一起，避開水相，而親水頭部暴露在水相，形成具有同圓心的雙分子層結構的的封閉囊泡，即為脂質體。
GREGORY GREGORIADIS（希臘/英國）最早提出并開始應用脂質體來作為生物學和醫學中的藥物載體。親水性（Hydrophilic）分子溶解在用于制備脂質體的水溶液中，可以包裹在磷脂雙層之間的水隔室中，而疏水性(Hydrophobic)分子可以與磷脂雙層本身相聯。
Allison和Gregoriadis在1974年發表的一篇重要論文（脂質體作為免疫佐劑，Nature，252; 252-252，只有一頁，但對van Rooijen, Nico來說是十年中最重要的論文）確實吸引了van Rooijen, Nico的注意力，因為van Rooijen, Nico正在研究了細胞外誘捕抗原-抗體復合物對生發中心的濾泡樹突細胞（FDC）細胞過程的影響，這一過程被認為在B淋巴細胞的親和力成熟和免疫記憶的相關形成中發揮作用。
一旦特異性抗體的已經產生，幾乎所有的蛋白質抗原都是以抗原--抗體復合物的形式從巨噬細胞中清除，問題就是：免疫記憶如何，如果給予的抗原包裹在脂質體中的話，并且該抗原不能與其特異性抗體形成復合物，因為脂質體包裹的抗原被巨噬細胞攝入后會迅速降解。
然而，似乎在脂質體外表面上存在的非常少量的抗原負責免疫應答，因為隨后用抗原包被的空脂質體確實引起與在其表面上表現出抗原而引起的，并且具有抗原的脂質體相似的反應，和加入過量的，包裹在其水性內部隔室中脂質體的一樣。 （Van Rooijen，N.，Van Nieuwmegen，R.，1980。免疫學中的脂質體：證據表明它們的佐劑效應是由抗原的表面暴露引起的.Cell.Immunol。vol.49，pp.402-407）。在我們關于脾臟中淋巴和非淋巴細胞功能方面的研究中，我們連續地將脂質體作為藥物載體和脂質體作為抗原載體的應用結合起來。對在正常小鼠和氯膦酸二鈉包裹的脂質體清除巨噬細胞的小鼠給予可溶性蛋白抗原和脂質體關聯性抗原來比較免疫反應（Su，D.，Van Rooijen，N.，1989。脂質體免疫佐劑作用中巨噬細胞的作用：消除脾巨噬細胞對靜脈注射脂質體相關白蛋白抗原的免疫應答的影響。免疫學，第66卷，第466-470頁）。
隨著生物技術和儀器設備的不斷發展，脂質體的制備工藝的不斷完善，脂質體作為一種新型載體，不僅在傳統的醫藥領域，還是新興的美容化妝領域，以及食品行業，都顯示出巨大的潛力。脂質體的主要制備方法有：薄膜蒸發法；高壓勻乳法；改良乙醇注入法，逆向蒸發法；微乳冷卻法；冷凍干燥法，凍融法等。
脂質體可以增加水溶性差的藥物的給藥效率和治療指數；延長藥物的半衰期，降低有些藥物直接接觸的毒性。脂質體本身無毒，不引起免疫原性反應，無論局部給藥還是系統給藥，有極好生物兼容性和完全生物降解性。脂質體可以包裹親水性，疏水性（熒光素），兩性的分子，在加上適當的修飾，如PEG化和甘露糖化，這些脂質體本身的優點屬性和制備工藝，使得脂質體在分子精準投遞系統有一席之地。
